Folat spelar en avgörande roll i mänsklig metabolism, Deltar i viktiga fysiologiska processer som DNA -syntes, cell uppdelning och aminosyrametabolism. Dock,människokroppen kan inte syntetisera folat på egen hand och måste förlita sig på externt intag.

Aktivt folat, med sitt kännetecken för att varadirekt absorberad utan behov av metabolism,har blivitEtt smart val för folattillskott. För närvarande olika former av aktiva folatsalter finns tillgängliga på marknaden. MenVilken är den mest lämpliga för våra folattillskott?

En jämförande studie publicerad i"Molekyler"Journal 2021 har gav oss svaret. Studien jämfördestabilitet och absorption av olika aktiva folatsalterFinns på marknaden och fann det6S-5-metyltetrahydrofolat kalcium C Crystal Form (MTHF CAC) visade utmärkt stabilitet och kunde effektivt upprätthålla sina aktiva komponenter. Dessutomabsorptionshastighet av MTHF CAC var också Higher, vilket gör det till ett mer effektivt val för att möta kroppens Folatkrav.

① Utmaningar i industrialiseringen av Aktivt folat

Industrialiseringen av aktiva folat står inför flera Utmaningar, främst inklusive följande aspekter:

I. Stabilitet Utfärdar

Lätt exponering:Aktivt folat kan försämras under ljus exponering, vilket leder till en minskning av aktiviteten. Detta kräver strikt Lätt undvikande åtgärder under lagring och användning, vilket ökar kostnaden för förpackning och lagring.

Fuktighet och temperatur:I högtemperatur och Miljöer med hög fuktighet, stabiliteten hos aktivt folat avsevärt minskade. Detta påverkar inte bara hållbarheten för slutprodukten men kan också få produkten att förlora sin aktivitet inom sin giltighetsperiod, påverkar tillskottseffekten.

Lagringsförhållanden:På grund av det höga Känslighet för aktivt folat för miljöförhållanden, det måste varalagrad i lågtemperatur, torra och lätt undvikande förhållanden. Detta ställer högre krav för lagringsanläggningar, öka lagringskostnaderna i industrialiseringen behandla.

Ii. Komplex Produktionsprocess

·        Krav på hög renhet: Produktion av aktivt folatkräver hög renhet för att säkerställa dess säkerhet och effektivitet. Detta innebär att produktionsprocessen måste kunna effektivt ta bort olika giftiga och skadliga föroreningar, särskilt de som kan utgöra en risk för människors hälsa.

·        Stabilitetsbehandling: Att förbättra stabiliteten hos aktivt folat, specifika stabilisatorer eller specialbehandlingsmetoder, till exempelkristallisation teknik, måste läggas till produktionsprocessen för att bilda en stabil kristall form. Dessa behandlingssteg ökar Komplexitet och produktionskostnader.

·        Strikt kvalitetskontroll: I produktionsprocessen för aktivt folat, kvaliteten på varje process måste kontrolleras strikt för att säkerställa kvaliteten och aktiviteten i finalen produkt. Detta kräver att företag harAvancerad kvalitetstestutrustning och ett strikt kvalitetshanteringssystem, ökande produktionskostnader och hanteringssvårigheter.

② Fördelar av 6S-5-metyltetrahydrofolat kalcium C-kristallform

I. Excellent Stabilitet

6S-5-metyltetrahydrofolatkalcium C-kristallformen är producerad med enUnik ultraljudskristallisationsprocess, som bildar en stabil c kristallform. Experimentella data visar detinnehållet i det aktiva Komponent 6S-5-metyltetrahydrofolat i C-typ kristallin Metyltetrahydrofolat kalciumsalt (MTHF CAC) förändras knappast efter 120 timmar förvaring vid rumstemperaturmedan innehållet i aktiva komponenter I andra metyltetrahydrofolatkalciumsalter (MTHF CA) och aminoglycan metyltetrahydrofolatsalter (MTHF GA) minskar avsevärt under samma förhållanden och innehållet i föroreningar sompara-aminobensoesyra, JK12A och 5-metyltetrahydropteronsyra ökar avsevärt.   

Specifikt är nedbrytningshastigheten för MTHF CAC inom 120 timmar endast1,5%, medan det för MTHF CA och MTHF GA är10,2%och15,6%respektive.

Ytterligare stabilitetstester indikerar att MTHF GA försämrar de snabbaste, Följt av MTHF CA, och MTHF CAC är den mest stabila.

Denna utmärkta stabilitet gör det möjligt för MTHF CAC att behålla sin aktivitet under lagring och användning, säkerställa ett stabilt folattillskott inom dess giltighetsperiod.

Ii. Högre Absorptions- och utnyttjandehastighet

I ett farmakokinetiskt experiment i råttor,MTHF CAC visade signifikant högre absorption och användning priser.

De experimentella resultaten indikera att efter oral administrering den maximala koncentrationen (CMAX) av 6S-5-metyltetrahydrofolat i råttaplasma efter MTHF CAC-administration är1.27 gånger högre än den av MTHF CA och 1.15 gånger högre än för MTHF GA.

Dessutom är området under kurvan (AUC (0 - t)) avMTHF CAC är 868 ± 213 H · ng/ml, som är mycket högre än avMTHF CA (247 ± 67,0 H · ng/ml)ochMTHF GA (399 ± 83,9 H · ng/ml).

Dessa data indikerar detMTHF CAC har en Högre absorptionseffektivitet i kroppen kan snabbare öka plasma folatkoncentration och upprätthålla den under en längre tid.

De beräknade resultaten av relativ biotillgänglighet bekräftar också detta. De Relativ biotillgänglighet för MTHF CAC jämfört med MTHF CA och MTHF GA är lika hög som351%och218%respektive.

Detta betyder detvid samma dos, MTHF CAC kan ge mer effektivt folat till människokroppen, Bättre möte fysiologiska behov.

Iii. Längre handlingstid

Den genomsnittliga uppehållstiden (MRT (0 - T)) av MTHF CAC hos råttor är3,7 ± 1,9 timmar, medan det för MTHF CA och MTHF GA är1,0 ± 0,2 timmaroch1,5 ± 0,3 timmarrespektive. Detta resultat indikerar att MTHF CAC har en längre handlingstid i kroppen och kan Kontinuerligt ge folat till kroppen.

Denna uthållighet gerMTHF CAC en fördel i upprätthålla stabila folatnivåer, vilket hjälper till att bättre utöva Folatets fysiologiska funktioner, som att främja DNA -syntes och upprätthållande av normal celldelning. Samtidigt, en längre åtgärdens varaktighet betyder också attAnvändare kan minska frekvensen för intag, förbättra bekvämligheten med användning.

Dessa data visar detabsorptionen och användningen Effektiviteten för MTHF CAC i kroppen är betydligt högre än för andra aktiva folatsalter, bättre att möta kroppens behov av folat.

③ Utsikter för tillämpning av 6S-5-metyltetrahydrofolat kalcium C-kristallform

C-typ kristallin 6S-5-metyltetrahydrofolatkalciumsalt (MTHF CAC)är en ny typ av folattillskott som harvisade betydande fördelar med stabilitet, absorption och användning handlingsgrad och varaktighet. Det är utmärkt Stabilitet säkerställer upprätthållandet av folataktivitet under lagring och användning, och dess högre absorptions- och utnyttjandehastighet och längre handlingstid Gör det bättre att utöva folatets fysiologiska funktioner i kroppen.

I framtiden, med ytterligare forskning om kristallin av C-typ 6S-5-metyltetrahydrofolatkalciumsalt, det förväntas ytterligare optimera dess förberedelseprocess och förbättrar dess prestanda. Samtidigt,Potentialen för C-typ kristallin 6S-5-metyltetrahydrofolatkalcium Salt i kliniska tillämpningar är värt att se fram emotoch det förväntas ge en mer effektiv lösning för Förebyggande av folatbristrelaterade sjukdomar.

Referenser:

Lian, Z .; Chen, H.; Liu, K.; Jia, Q.; Qiu, F .; Cheng, Y. Förbättrad stabilitet av en stabil kristallform C av 6S-5-metyltetrahydrofolat Kalciumsalt, metodutveckling och validering av en LC - MS/MS -metod för råtta Farmakokinetisk jämförelse. Molekyler 2021, 26, 6011.